藥品配方開發與製程優化｜Merck 上海應用服務實驗室技術支援
藥品配方開發與製程優化
從 API 特性、賦形劑選擇到配方原型與製程優化，
協助建立更符合產品目標的製劑開發策略。
藥品配方開發，不只是「把 API 做成一個劑型」，而是從原料特性、賦形劑功能、製程條件與最終產品表現之間，找出可以被驗證與持續優化的組合。
在實際開發過程中，API 的粒徑、溶解度、流動性與壓縮性，可能直接影響混合、造粒、壓錠、含量均一性與溶離結果；而賦形劑的選擇、比例與製程路徑，也可能進一步影響產品穩定性與後續放大。
富方生醫結合 Merck 上海應用服務實驗室（Process & Formulation Materials Application Lab） 的製劑開發與技術支援能力，可依客戶 API 特性、目標劑型及專案需求，協助規劃前配方研究、賦形劑選擇、配方原型試製、製程優化與穩定性研究等工作。
從前配方研究開始，建立更清楚的開發基礎
在正式進入配方試製前，先掌握 API 與粉體特性，有助於判斷後續應採取的賦形劑與製程策略。
Merck 上海應用服務實驗室的前配方能力可涵蓋 API 物理特性與粉體特性評估，例如粒徑分布、粉體流動性、溶解度、粉體密度、安息角與壓縮性等項目；亦可進行藥物與賦形劑之物理相容性研究。這些資料可作為後續配方原型設計、賦形劑篩選及製程選擇的重要依據。
API 與粉體特性
先理解原料本身的物理特性與粉體行為，避免在配方開發後期才回頭處理基礎物性問題。
藥物－賦形劑相容性
評估 API 與賦形劑搭配的適用性，作為配方組成與後續穩定性研究的參考。
賦形劑選擇
依據目標劑型與產品需求，從功能性賦形劑角度建立較具方向性的配方設計。
配方原型試製
透過 formulation prototype trials 將前期研究結果轉化為可進一步測試與優化的原型配方。
上海應用服務實驗室設備與技術能力
除了配方設計與製程顧問能力，上海應用服務實驗室亦具備支援前配方研究、口服固體製劑開發、HME 與分析研究的實驗設備與製程能力。
依 Merck 簡報所列，上海實驗室具備錠劑、乾式造粒、濕式造粒、流動床造粒、雙螺桿造粒、熱熔擠出（HME）、口溶膜（ODF）及分析等技術能力，可依不同專案需求支援從前配方研究、配方原型試製，到製程優化與分析評估的各個階段。
粒徑分析設備
簡報中明確列出 Mastersizer 3000，可用於粒徑分布量測，支援 API 與粉體特性評估。
粉體流動性測試設備
配置 Granule & Powder Flowability Tester，可進行顆粒與粉體流動性相關測試，協助評估後續混合、造粒與壓錠表現。
穩定性研究設備
簡報列有 Stability Chamber，可支援原型配方與穩定性相關研究，作為配方可行性與後續開發評估的一部分。
HME 與下游處理設備
Equipment overview 中列有 Extruder 與 Sheet Take-off Unit，可支援熱熔擠出及相關可行性研究與製程開發。
錠劑配方與製程優化
對口服固體製劑而言，配方與製程通常需要同步考量，而不是分開處理。
直接打錠、濕式造粒與乾式造粒
上海實驗室可支援直接打錠、濕式造粒與乾式造粒等不同製程方向。開發過程中，可依 API 與配方特性評估何種製程較適合，再透過 prototype trial 與 process optimization 進一步調整。
針對常見壓錠問題進行評估
在錠劑開發中，壓縮性不足、高脆碎度、直接打錠含量均一性不佳等情況，都可能使配方無法順利推進。透過粉體特性、配方組成與製程條件的整合評估，可更有效地找出可能影響產品表現的因素。
從原型配方走向製程優化
當初步配方已具可行性後，可再進一步進行製程優化；進階服務中亦可納入 DoE trials，透過更有系統的試驗設計評估配方或製程參數。
低溶解度 API：HME 與增溶可行性評估
當 API 的溶解度或溶離速率成為開發限制時，可進一步評估藥物載體、熱熔擠出（HME）、complexation 或其他增溶方法。
上海實驗室的 Solubility Enhancement feasibility study，可依專案需求進行 API assay、DSC、溶劑選擇、開發試驗，以及產品粉體之 DSC、含量與溶離／溶解度測試；如製程涉及溶劑，亦可視需要進行產品殘留溶劑量測。
這類可行性研究的目的，是在投入更完整的開發資源前，先確認技術路徑是否具有後續發展的可能性，並建立較具依據的配方與製程方向。
可評估的技術方向
- Drug Carrier method
- Hot Melt Extrusion（HME）
- Complexation 或其他增溶方法
- 溶離／溶解度測試與相關分析
分析、溶離與穩定性研究
配方原型是否具有後續開發價值，需要透過分析資料與穩定性結果進一步確認。
上海實驗室可提供粒徑量測、配方諮詢、原型配方穩定性研究及競品物理特性比較等技術支援。若專案進入較完整的 Advanced development，則可進一步納入 API related substances testing、marketed／innovator product evaluation、文獻搜尋，以及藥品分析方法開發與測試。
進階服務亦可包含 assay、impurity、dissolution、content uniformity、三介質溶離測試、穩定性批次與 3 個月穩定性研究，並於專案結束後形成 development report。
可協助評估的常見製劑開發問題
上海應用服務實驗室所列出的 application services，聚焦於製劑開發中常見且會直接影響產品表現的技術問題。
可支援的口服固體劑型
依 Merck 上海應用服務實驗室現有 catalogue lab services，可支援多種口服固體製劑的配方開發與研究：
- 立即釋放未包衣錠
- 立即釋放膜衣錠
- 口腔崩散錠
- 分散錠
- 立即釋放膠囊
- 沖泡用粉末
- 調控釋放錠
- 緩釋錠
依專案深度選擇適合的開發服務
服務可從基本配方研究，延伸至更完整的進階開發與增溶可行性研究。
Basic｜基礎開發
適合需要建立基本配方方向與初步原型的專案。
- 前配方研究
- 配方原型試製
- 分析方法開發與測試
- 製程優化試驗
- Development report
Advanced｜進階開發
適合需要更完整分析、對照產品評估與穩定性資料的專案。
- API related substances testing
- 原廠藥／市售產品評估
- Literature search
- DoE trials
- 三介質溶離測試
- Stability batches
- 3 個月穩定性研究
Feasibility｜增溶可行性
適合低溶解度 API，在進入完整配方開發前先確認技術路徑。
- Drug carrier
- Hot Melt Extrusion
- Complexation／其他方法
- DSC 與溶離／溶解度測試
- 必要時殘留溶劑測試
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若您正在進行藥品配方開發、賦形劑選擇、錠劑製程優化、HME 增溶或穩定性研究， 歡迎與富方生醫聯繫。
我們可依據您的 API 特性、目標劑型與目前開發階段，協助釐清技術需求， 並串接 Merck 上海應用服務實驗室相關資源，進一步評估適合的配方開發與製程優化方向。
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