隨著口服固體製劑開發需求持續提升，藥廠在配方設計與製程選擇上， 除了關注 API 本身特性，也越來越重視賦形劑在製程穩定性、錠劑品質與開發效率中的角色。

本次默克研討會以 Direct Compression（DC，直接打錠） 與 Hot Melt Extrusion（HME，熱熔擠出） 為主軸， 透過線上線下同步培訓形式，結合 Merck 上海 Formulation 實驗室即時連線， 展示固體製劑開發中的實驗流程與應用重點。

一、直接打錠：製程簡化，但更考驗原料選擇

直接打錠是口服固體製劑中常見的製程策略之一。相較於濕式造粒與乾式造粒， 直接打錠可減少製程步驟，通常具有操作較簡化、開發流程較有效率等優勢。

然而，直接打錠對原料本身的流動性、可壓性與含量均一性要求更高。 也就是說，直接打錠的成功關鍵不只在設備或壓片條件， 更在於配方中所使用的功能性賦形劑是否能提供足夠的製程支撐。

二、功能性賦形劑：不只是填充，而是配方開發工具

在錠劑配方中，賦形劑可能扮演填充劑、黏合劑、崩散劑、潤滑劑、 助流劑、穩定劑或包衣材料等角色。不同功能的賦形劑會影響錠劑的結構、 釋放特性、崩散速度、口感、穩定性與製程表現。

因此，現代製劑開發中，賦形劑已不只是單純「補足重量」的添加物， 而是影響配方可行性與製程效率的重要工具。尤其在直接打錠製程中， 原料的粒子形態、比表面積、可壓性與流動性，往往會直接反映在最終錠劑品質上。

三、Parteck® M 甘露醇於直接打錠的應用觀察

本次培訓中，特別針對甘露醇於直接打錠製程中的表現進行比較。 Parteck® M 具有特殊的多孔結構，與一般直接打錠用甘露醇在粒子形態上有所不同。

在甘露醇壓片實驗結果中，Parteck® M 200 與其他市售甘露醇相比， 在相同錠劑重量條件下，呈現出不同的壓縮力、錠劑硬度、頂出力與脆碎度表現。 例如部分比較中，Parteck® M 200 可在較低壓縮力下達到相同硬度， 或在相同壓縮力下獲得較高錠劑硬度。

這些結果反映出，在直接打錠配方中，即使同樣是「甘露醇」， 不同等級、不同粒子設計與不同物性，仍可能帶來明顯不同的壓片表現。 對於口崩錠、咀嚼錠、含片或對口感有要求的固體劑型而言， 甘露醇的選擇更需要同時考量可壓性、口感、溶解性與製程適用性。

四、熱熔擠出：難溶性與特殊劑型開發的重要技術

除了直接打錠，本次研討會也涵蓋 Hot Melt Extrusion（HME，熱熔擠出） 應用。 HME 常被應用於固體分散體、難溶性 API、特殊釋放劑型與創新口服製劑開發。

對於開發中面臨溶解度不足、劑型設計限制或特殊釋放需求的產品， HME 可作為製程策略之一。透過合適的聚合物、塑化劑與製程參數設計， 可協助提升藥物分散性與製劑開發彈性。

五、從研討會看見的開發重點

• 直接打錠雖然可以簡化製程，但配方設計門檻並不低。 原料的可壓性、流動性、粒徑分布與含量均一性，都需要在開發初期即納入評估。
• 功能性賦形劑的選擇，會直接影響製程穩定性與最終產品表現。 相同名稱的賦形劑，仍可能因等級、製程與粒子設計不同，而呈現不同應用結果。
• 對於難溶性 API 或特殊劑型開發，HME 提供了另一種配方與製程設計方向， 可作為固體分散體與特殊釋放系統的開發工具。
• 配方開發不應只比較單一規格或價格，而應綜合評估技術文件、品質標準、 應用數據、供應穩定性與法規支援能力。